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PNAS:揭秘民間草藥治療高血壓的分子機制

2019-10-11 作者:佚名   來源:生物探索 我要評論127

據悉,目前全球約三分之一的成年人受到高血壓的負面威脅。盡管通過控制飲食或改變生活方式就能有效降低血壓,但在某些情況下仍需要藥物治療。甲之蜜糖,乙之砒霜——降壓藥或許對某些人有效,但卻對另一些人無效,此外藥物的副作用也不容忽視。

面對這些現狀,科學家們渴望找到新的方法來解決日益嚴重的高血壓問題。




人類使用降壓植物的大致時間線 圖片來源:參考資料

一些科學家將目光投射到歷史長河中,他們發現,據考古證據顯示早在80萬年前,或有直立人或類似物種對這些草藥進行了非食物性食用。此外最早的DNA證據也顯示,4.8萬年前的尼安德特人已有了食用藥用植物的現象存在。至于高血壓的降壓藥在坊間歷史記錄上也有記載:薰衣草,茴香以及洋甘菊等民間常見的植物性藥物對其治療確有奇效。

為什么草藥會有降壓作用呢?其具體的作用機制是什么呢?加州大學爾灣分校的研究人員開始關注這些問題,嘗試給出科學的解答。9月30日,他們在國際重磅刊物《Proceedings of the National Academy of Sciences》(PNAS)上更新了最新研究結果,表示治療高血壓的植物性藥物分子機制已被發現。


KCNQ5鉀通道激活是降壓草藥的共有分子機制

Geoff Abbott教授 圖片來源:UCI

在該試驗中,研究人員首先選取了隨機選取了多種草藥植物作為實驗對象,其中包括薰衣草、茴香、羅勒、百里香、馬約蘭以及洋甘菊等。接著,在Geoff Abbott教授的領導下,研究人員在對這些植物進行了精華提取,并對這些提取物的共有生物活性特征進行確定。

研究結果顯示:當血管平滑肌收縮時,血壓升高;當他們放松時,血壓下降。讓人驚喜地是,這些草藥可以激活一種存在于血管平滑肌中的KCNQ5 的特定鉀通道, 從而導致血管平滑肌放松,具有了降壓的部分合理機制。此外,研究人員還測試了其他尚未被證明具有降壓特性的植物,例如香菜和小麥草,發現它們并不能激活KCNQ5鉀通道。

值得一提地是,盡管多種草藥都能激活KCNQ5的活性,但每種草藥所激活的水平卻各有不同。其中,薰衣草、茴香籽提取物和洋甘菊在試驗中顯示是KCNQ5鉀通道最有效的活化劑。



Aloperine是激活KCNQ5鉀通道的“開關”

接下來,研究人員開始了更深入地研究:究竟是哪種植物化合物在激活鉀通道中擔任重要角色。

這次,研究人員選擇從苦參根著手,其原因在于在中藥文獻資料中有明文記載苦參根具有降壓和血管松弛的特性。于是,試驗發現,苦參根中存在一種被稱為Aloperine的化學物質(生物堿),它便是是激活KCNQ5鉀通道的重要“開關”。

結語

目前市場上的降壓藥物并不靶向KCNQ5通道。Abbott教授表示:對這些植物性KCNQ5選擇性鉀通道開放劑的發現,可有助于未來開發針對高血壓和KCNQ5功能喪失腦病等疾病的靶向治療。但我們仍要清醒地認識到,在受體識別、藥品研發以及市場投放等運行道路上依舊充滿挑戰。

原始出處:

Rían W. Manville, Jennifer van der Horst, Kaitlyn E. Redford, et al. KCNQ5 activation is a unifying molecular mechanism shared by genetically and culturally diverse botanical hypotensive folk medicines. PNAS first published September 30, 2019 https://doi.org/10.1073/pnas.1907511116.



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民間草藥治療高血壓

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